Что лучше ингибиторы или блокаторы

Что лучше ингибиторы или блокаторы

Прежде всего, скажем, что гипертония бывает:

    Первичной, то есть считается самостоятельной патологией, при которой повышение давления – это ведущий симптом. Нередко эта патология именуется термином гипертоническая болезнь или эссенциальная артериальная гипертензия. Она может быть легкой, умеренной и тяжелой, с кризами и угрозой серьезных, смертельных осложнений.

Вторичной, когда повышение давления это всего лишь один из множества других симптомов, например, при болезнях почек, нервной системы, щитовидной железы, надпочечников.

Соответственно, уже понятно, что единого метода лечения гипертонии не существует. Поэтому и таблетки от повышенного давления врач подбирает индивидуально, из огромного множества препаратов, которые сегодня продаются в аптеках, как без рецепта, так и строго по рецепту врача. Многие из лекарств, применявшиеся 30 — 50 лет назад уже вышли из обращения, они не включены в современные протоколы терапии из-за риска побочных эффектов и осложнений (например, Клофелин или Резерпин). Часть препаратов, активно снижающих давление, используют только врачи скорой помощи, вводят их внутривенно или внутримышечно при гипертонических кризах.

Гипертония – это хроническое прогрессирующее заболевание, и ее лечение должно быть постоянным. Для поддержания показателей в безопасных границах нужно выбрать лучшие таблетки от повышенного давления, но делать это следует только после выставления точного диагноза и только совместно с терапевтом или кардиологом.

Рейтинг топ-15 по версии КП

Это рецептурный препарат, выпускается в капсулах и таблетках, применяется у людей с серьезными проблемами сердца на фоне гипертонии.

Показания:

профилактика стенокардических приступов (загрудинные боли);

предотвращение разных видов аритмий (мерцаний и трепетаний предсердий, экстрасистолий, наджелудочковых пароксизмов).

Препарат противопоказан при низкой частоте сокращений сердца, при атрио-ветрикулярных блокадах, инфарктах, проблемах с печенью. Очень осторожно его можно назначать с бета-блокаторами, могут быть негативные эффекты.

Таблетки, формы «пролонг» или раствор для внутривенного введения, относится к рецептурным препаратам группы кальциевых антагонистов.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

профилактика приступов стенокардии (боль в области сердца);

профилактика аритмий наджелудочкового типа.

Противопоказания для препарата довольно обширны, и важно, чтобы врач учитывал их все при решении о назначении препарата. Особенно это важно для лиц, перенесших инфаркт, имеющих проблемы с почками, блокады сердца и недостаточность левого желудочка (ХСН).

Таблетки в разной дозировке, отпускаемые строго по рецепту врача. Относятся к группе блокаторов «медленных» каналов кальция. Устраняют ишемию миокарда и повышенное давление, расслабляют гладкомышечные клетки в сосудах.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии (как в форме одного лекарства, так и в комбинации с другими группами);

лечение стабильной, ангиоспастической форм стенокардии (также, возможно в составе комбинированного лечения).

Препарат запрещен к приему при частых гипотонических приступах и наличии сердечной недостаточности тяжелой степени, острого периода инфаркта. Эффекты усиливаются при приеме с мочегонными средствами, нитратами или бета-блокаторами.

Препарат выпускается в капсулах или таблетках, относится к группе рецептурных средств. Является калий-сберегающим мочегонным средством, а значит, не приводит к потере минерала, необходимого для работы сердца. Действует за счет блокировки гормона альдостерона, который выделяют надпочечники для задержки жидкости.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии (обычно в комбинированных схемах);

устранение отечного синдрома;

при лечении проблем с надпочечниками;

при устранении отеков, вызванных проблемами с печенью и почками.

Противопоказан при высоком уровне калия, кальция или натрия в крови, болезни Адиссона, почечной недостаточности. Очень осторожно его применяют у диабетиков и пожилых людей, атрио-вентрикулярных формах блокады сердца.

Таблетки в форме ретард и пролонг, продаются по рецепту врача, относится к группе тиазидных диуретиков. Стимулирует выделение с мочой ионов хлорида и натрия, из-за чего уходит и избыток воды. Дополнительно помогает расслаблять сосуды, уменьшает нагрузку на миокард.

Показания
:

    лечение артериальной гипертонии.

Противопоказан при тяжелой недостаточности почек, поражении печени и головного мозга (энцефалопатия), при низком уровне калия в крови. Нельзя принимать вместе с лекарствами, влияющими на сократимость миокарда.

Комбинированный диуретик из двух препаратов – калийсберегающего и тиазидного диуретиков. Выпускается в таблетках, продается по рецепту врача. Приводит к усилению выведения ионов с мочой, за счет чего теряется и вода.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии (в комбинированной терапии);

устранение отечного синдрома на фоне поражений почек, печени.

Противопоказан при терминальных стадиях недостаточности почек и печени, низком уровне калия и других электролитов, уменьшении объема крови в сосудах и гипотонии. Очень осторожно применяют у людей с диабетом, мочекаменной болезнью, дефиците фолатов и алкоголизме.

Таблетки в двух формах дозировки, отпускаются по рецепту врача. Снижает давление за счет подавления выработки гормона ангиотензина, за счет чего уменьшается выделение антидиуретического гормона альдостерона. Препарат снижает нагрузку на сердце, снижает систолическое и диастолическое давление, расширяет артерии без усиления частоты сокращений сердца.

Показания:

    Мягкие и умеренные стадии гипертонии;

Инфаркт миокарда в острой стадии, если человек не получал препараты тромболитиков и кровообращение не нарушено.

Противопоказан препарат при тяжелых поражениях печени и почек, непереносимости или аллергии на компоненты лекарства.

Таблетки в разных дозировках отпускаются по рецепту врача. Препарат подавляет выделение ангиотензина, устраняет спазм артерий, снижает нагрузку на сердце и сосуды, снижая давление и в большом, и в малом круге.

Показания:

    артериальная гипертензия, в том числе почечного происхождения;

хроническая недостаточность сердца (в комбинации с другими препаратами);

нарушение сокращения левой половины сердца после инфаркта;

поражение почек при сахарном диабете (нефропатия).

Очень осторожно применяют препарат при поражениях почечных сосудов, на фоне приема сахароснижающих препаратов, при аутоиммунных поражениях, высоком уровне калия в плазме.

Таблетки в разных дозировках, отпускаемые по рецепту врача. Помогают блокировать ангиотензин, приводящий к спазму артерий и повышению нагрузки на сердце, не влияет на частоту сокращений миокарда. Помогает в нормализации состояния при ишемической болезни сердца (ИБС), улучшает циркуляцию крови в мозге.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

комбинированная терапия ИБС, стабильной формы для снижения риска осложнений;

лечение хронической недостаточности сердца;

профилактика повторного инсульта.

Осторожно нужно применять вместе с диуретиками, при стенокардии, при тяжелых поражениях почек и их сосудов, на фоне аутоиммунных заболеваний.

Таблетки в разных дозировках назначаются по рецепту врача, относятся к группе селективных бета-блокаторов. Они снижают частоту сокращений сердца, потребности миокарда в кислороде, уменьшают риск стенокардии, аритмии и снижают давление. За счет селективности мало влияют на другие органы с адрено-рецепторами.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

терапия при ИБС, снижение риска приступов стенокардии.

Запрещены к приему при острой и тяжелой хронической сердечной недостаточности, при выраженных блокадах сердца, при бронхиальной астме, низкой частоте сокращений сердца (менее 55 — 60 уд./мин). С осторожностью применяют с диуретиками и другими группами препаратов.

Таблетки отпускаются строго по рецепту, имеют разные дозировки. Относится к группе селективных адреноблокаторов. Нормализует давление за счет уменьшения частоты сокращений сердца, снижает нагрузку на сердечную мышцу, устраняет аритмии.

Показания
:

    лечение артериальной гипертензии;

профилактика приступов стенокардии;

лечение нарушений ритма сердца (тахикардии, экстрасистолии).

Запрещен к приему при выраженных блокадах и брадикардии, при бронхиальной астме, увеличении размеров сердца при ХСН.

Таблетки в разных дозировках, продаются только по рецепту врача. Относится к селективным бета-блокаторам, снижает сократимость сердца и нагрузку на него, нормализует ритм. Уменьшает влияние ренина на сосуды и почки, нормализуя кровообращение в сосудах.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

лечение хронической недостаточности сердца (в комплексе с другими препаратами);

терапия ИБС и профилактика ее осложнений;

аритмии с тахикардией и экстрасистолами;

профилактика мигренозных приступов.

Запрещен к приему при выраженных блокадах и брадикардии, при бронхиальной астме, увеличении размеров сердца при ХСН, при феохромоцитоме, тяжелых блокадах сердца.

Таблетки в разных дозировках, отпускаются строго по рецептам. Снижает давление за счет влияния на ангиотензин, блокировку его активности без побочных эффектов, не влияет на частоту сокращений сердца. Особенно значителен эффект при проблемах с почками и на фоне диабета.

Читайте также:  Когда малыш начинает держать голову самостоятельно

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

коррекция сердечной недостаточности 1 — 2 стадии;

улучшение работы сердца после инфаркта миокарда.

Запрещен к приему при тяжелых поражениях печени и почек, осторожно нужно применять на фоне некоторых сахароснижающих препаратов, при диете с ограничением соли.

Препарат в таблетках с разной дозировкой, продается строго по рецепту, применяется при повышении давления на фоне сопутствующих патологий (включая недостаточность сердца и диабет). Уменьшает нагрузку на миокард, помогает ему лучше питаться кислородом.

Показания:

    лечение артериальной гипертензии;

снижение риска летальных осложнений при гипертрофии левого желудочка;

терапия при сахарном диабете для защиты почек;

лечение ХСН, если другие препараты не эффективны.

Запрещено применять одновременно с ингибиторами АПФ, особенно при проблемах с почками, некоторыми сахароснижающими препаратами, на фоне непереносимости лактозы.

Препарат группы сартанов, таблетки имеют разные дозировки, отпускаются только по рецепту. Помогают в снижении давления и уменьшении нагрузки на миокард, нормализации его питания.

Показания:

Противопоказан пациентам с поражениями печени и желчного пузыря, при тяжелой недостаточности почек. Осторожно назначают при ИБС и сердечной недостаточности, особенно в пожилом возрасте.

Как выбрать таблетки от повышенного давления

Во-первых, самостоятельно, даже если вы знаете свой диагноз, выбирать препараты нельзя. На сегодняшний день существует 6 классов препаратов против повышенного давления, и все они имеют разный принцип действия и список показаний и, что самое главное – противопоказаний. Если выбрать лекарство по совету соседки, статьям из интернета или просто наугад, потому что вы слышали название этого лекарства, можно не только не снизить давление, а ухудшить свое состояние.

При выборе таблеток от давления или препаратов в любых других формах (капсулы, уколы, внутривенные вливания), врач руководствуется целым рядом критериев. Это возраст пациента, сопутствующие проблемы со здоровьем (высокий холестерин, проблемы почек, гормональный дисбаланс, диабет, ожирение), реакции сосудов, цифры верхнего и нижнего АД. Могут быть назначены препараты следующих групп:

Бета-блокаторы. Это лекарственные препараты, которые снижают давление за счет замедления частоты сокращений сердца. Если сердце работает медленнее, оно качает меньше крови и подает ее в сосуды под более низким давлением. Эти таблетки не лишены побочных эффектов – возможны высыпания на коже, слишком сильное замедление пульса, из-за чего возникает слабость и недомогание.

Мочегонные средства (второе название – диуретики). Они помогают согнать лишнюю воду из тканей и сосудов, таким образом, понижая уровень давления крови. Они тоже имеют ряд побочных эффектов – негативно влияют на сократимость сердца, могут провоцировать тошноту, судороги, головокружения, ощущение онемения пальцев или ползания мурашек (так как теряются соли).

Ингибиторы ангиотензино-превращающего фермента (или проще и-АПФ). В организме гипертоников синтезируется слишком много особого гормона – ангиотензина, который приводит к спазму сосудов и задержке жидкости, повышению давления. Лекарства из этой группы блокируют работу ферментов, которые помогают в синтезе данного гормона. Меньше гормона – меньше и спазм сосудов, ниже давление. Побочных эффектов у препаратов не очень много, но возможны аллергия и непереносимость препаратов, а также приступы кашля, которые буквально изводят гипертоников.

Антагонисты ангиотензина. Это препараты с противопоположным эффектом в отношении данного гормона. Если гормон действует на стенки сосудов, он спазмирует их и повышает давление, препараты подавляют активность гормона, связываясь с его рецепторами. Побочными эффектами от приема этих лекарств нередко становятся тошнота с головокружениями, резкое понижение тонуса сосудов и давления.

Кальциевые антагонисты. Ионы кальция отвечают за тонус артериальных сосудов, и препараты этой группы помогают расслабить сосудистые стенки, что приводит к понижению АД. Побочными эффектами от таких средств становятся тахикардия (сердце бьется учащенно) и приступы головокружений.

Важно! Зачастую врачи применяют не одно лекарство, а комбинацию из 2 — 3 средств из разных групп, чтобы эффект был более выраженным и уменьшалось количество побочных эффектов. Кроме того, доза подбирается постепенно, на протяжении 3 — 6 месяцев, пока не получится наиболее оптимальная комбинация из нескольких средств, которые поддерживают давление на стабильном и безопасном уровне.

Иногда врач дополняет базовую терапию (препараты, которые нужно пить ежедневно) еще лекарствами, которые принимают при кризах, если давление резко и сильно подскакивает. И доза также выбирается очень индивидуально. Именно поэтому невозможно назвать лучшие таблетки от давления, в каждом конкретном случае это будет своя комбинация, подходящая именно для вас.

Тонкости консультирования клиентов аптеки с рецептами на ингибиторы АПФ и сартаны

Артериальная гипертензия — самая распространенная сердечно-сосудистая патология, которой страдает около 40 % взрослого населения Европы [1]. Разумеется, это приводит и высокому спросу на антигипертензивные препараты независимо от сезона. И хотя в задачу первостольника прежде всего входит предложить несколько вариантов ЛС согласно выписанному в рецепте МНН, ему также предстоит разъяснять побочные эффекты, дозировку, а иногда и отвечать на вопросы об особенностях механизма действия. Поэтому мы решили предложить нашим читателям цикл статей об антигипертензивных препаратах и особенностях работы с запросами на них. Начнем с блокаторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

РААС: основа основ

Прежде чем приступить к описанию препаратов, ненадолго погрузимся в тонкости фармакологии и еще раз вспомним, как работает ренин-ангиотензин-альдостероновая система, или РААС.

РААС — сложная гормонально-ферментативная система, в которую вовлечены практически все органы и ткани организма, но ключевые роли в ней принадлежат печени, почкам, надпочечникам и легким.

В печени постоянно синтезируется альфа-2‑глобулин ангиотензиноген. В то же время в почках вырабатывается фермент ренин в ответ на снижение внутрипочечного давления, снижение доставки натрия и хлора, а также на гипоксию. Он поступает, так же как и ангиотензиноген, в системный кровоток, где и связывается с ним с образованием ангиотензина I.

Ангиотензин I — вещество практически инертное. Он не действует на сосуды и является лишь предшественником активного компонента ангиотензина II. В образовании последнего наряду с ангиотензином I участвует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который вырабатывается в легких.

Ангиотензин II — главное звено РААС. Он проявляет мощный сосудосуживающий эффект и воздействует на органы-мишени, в которых расположены рецепторы к нему. Прежде всего речь идёт об эндотелии, сердце и почках. Вот почему высокий уровень ангиотензина II связан не только с повышением давления, но и с поражением сосудистой стенки, миокарда, почек и с развитием хронической сердечной и почечной недостаточности.

Кроме того, ангиотензин II приводит к усилению синтеза гормона надпочечников альдостерона. Последний участвует в контроле артериального давления (АД), регулируя гомеостаз калия, натрия и объема внутриклеточной жидкости. Под его влиянием повышается давление, увеличивается чувствительность гладких мышц сосудов к сосудосуживающим веществам, в том числе ангиотензину II.

Таким образом, РААС напрямую вовлечена в драму под названием «артериальная гипертензия», играя в ней одну из главных ролей. К счастью, существует возможность заблокировать эту систему. Сделать это позволяют препараты двух фармакологических групп — ингибиторы АПФ (иАПФ) и блокаторы ангиотензина II (БРА, они же сартаны).

Первый класс препаратов — ингибиторы АПФ

Препараты этой группы стали одним из первых классов ЛС, которые эффективно снижают активность РААС, — их разработка началась еще в 60‑х годах прошлого века [2]. Сегодня они входят в категорию так называемых «лекарств, спасающих жизни» (life-saving drugs), в связи с доказанной способностью улучшать прогноз при ряде сердечно-сосудистых и почечных заболеваний [2].

Механизм действия и эффект

Ингибиторы АПФ снижают уровень циркулирующего ангиотензина II за счет блокады ангиотензинпревращающего фермента, что обусловливает комплексный фармакологический эффект:

  • антигипертензивный;
  • кардиопротективный;
  • ангиопротективный;
  • антиатеросклеротический;
  • противовоспалительный.

При приеме иАПФ также улучшается углеводный обмен: повышается чувствительность тканей к инсулину и улучшается метаболизм глюкозы.

Читайте также:  Является ли аппендицит страховым случаем

Показания и свойства

Спектр активности иАПФ позволяет использовать их при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, нефропатиях и остром инфаркте миокарда [3].

Ингибиторы АПФ относятся к антигипертензивным препаратам, которые определенно снижают АД и замедляют прогрессирование сердечной недостаточности, что определяет их широкое применение в кардиологии. Данные обзора с участием 158 998 пациентов с АГ показали, что прием иАПФ позволяет снизить смертность от всех вышеперечисленных причин. Это — существенное преимущество препаратов иАПФ, в том числе и по сравнению с блокаторами ангиотензина II [4].

Однако иАПФ все‑таки не способны полностью предотвратить превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поскольку существует ряд других ферментов, которые успешно «заменяют» АПФ. Именно так работают, к примеру, ферменты химаза, эластаза и катепсин G [5]. При применении иАПФ эти вещества компенсаторно активируются, и блокада РААС становится неполной. Это — существенный недостаток иАПФ.

О чем предупредить клиента?

Важно! Во время консультации уместно подчеркнуть, что препараты, блокирующие активность РААС — иАПФ и БРА, — при постоянном применении наряду с антигипертензивным эффектом защищают сердце и сосуды, достоверно снижая частоту сердечно-сосудистых катастроф. Это маленькое замечание может послужить убедительным аргументом в пользу регулярного и дисциплинированного употребления таких ЛС, согласно инструкции и рекомендациям врача.

Ингибиторы АПФ: вспомним поименно

Рассмотрим особенности некоторых препаратов — представителей группы иАПФ.

  • Каптоприл — первый непептидный иАПФ, синтезированный в 1975 году [2]. Единственный таблетированный иАПФ, который используется для купирования гипертонического криза. Дозу назначает врач (12,5–50 мг).
  • Лизиноприл — единственный гидрофильный иАПФ, который не накапливается в жировой ткани. Поэтому его рекомендуют при АГ на фоне избыточной массы тела и метаболического синдрома [2].
  • Рамиприл — иАПФ, который в рандомизированном исследовании продемонстрировал значительное снижение общей смертности от ССЗ у пациентов группы высокого риска на 16 %, смертности от инфаркта миокарда — на 20 %, от инсульта — на 32 %, а от хронической сердечной недостаточности на — 23 % [6]. Кроме того, частота развития новых случаев диабета на фоне приема рамиприла была на 33 % ниже, чем в группе плацебо [7].
  • Фозиноприл — иАПФ, который подходит для больных АГ на фоне тяжелой почечной недостаточности, поскольку выводится двумя взаимозаменяемыми путями: через печень и почки.
  • Эналаприл — единственный иАПФ, имеющий парентеральную форму (активный метаболит эналаприла — эналаприлат). Эналаприлат, так же как и каптоприл, применяется для купирования гипертонического криза.
  • Зофеноприл — один из самых липофильных иАПФ. За счет высокой липофильности легко проникает в органы и ткани, проявляя особое сродство к сердцу и сосудам. Оказывает длительное антиишемическое и кардиопротективное действие, проявляет антиоксидантный эффект [8].
  • Спираприл — имеет длительный период полувыведения, что обеспечивает длительный и равномерный антигипертензивный эффект. Не требует титрования дозы [9].
  • Хинаприл обладает высокой тканевой специфичностью — подавляет АПФ в плазме, легких, почках, сердце, стенке сосудов. Улучшает функцию эндотелия сосудов, оказывая антиатеросклеротическое действие [10].

Переносимость иАПФ

Предмет особого внимания первостольников, как специалистов, отпускающих препарат, — побочные эффекты иАПФ. Несмотря на в целом благоприятный профиль безопасности, неблагоприятные реакции — слабое звено препаратов этой группы.

О чем предупредить клиента?

  • На фоне приема иАПФ в 1–10 % случаев развивается сухой кашель [6]. По способности его вызывать разные представители группы практически не различаются между собой, и замена одного иАПФ на другой не позволяет улучшить переносимость в этом отношении [11].
  • При приеме монопрепаратов иАПФ крайне редко может возникать отек Квинке (но чаще, чем при приеме других антигипертензивных) [2]. Считается, что ЛС этой группы не вызывают это осложнение, а облегчают его возникновение у предрасположенных пациентов. Отпуская иАПФ, уместно подчеркнуть, что при появлении сложностей с дыханием и одышки необходимо немедленно связаться с лечащим врачом [11].

Второй класс препаратов — блокаторы рецепторов ангиотензина II

Исследования, которые были сконцентрированы на изучении возможностей блокады РААС, привели к открытию группы препаратов, лишенных классического недостатка иАПФ — побочного эффекта в виде кашля. БРА, или сартаны, более полно блокируют РААС, за счет чего обеспечивают лучшую переносимость, чем их предшественники. Несмотря на относительно недавнее введение в клиническую практику — сартаны начали использоваться для длительного лечения АГ только в 1999 году, — представители этой группы сегодня стали одними из наиболее популярных антигипертензивных ЛС [12].

Механизм действия и эффект

Фармакологический эффект сартанов идентичен эффекту иАПФ. За счет конкурентной блокады рецепторов ангиотензина II они подавляют вазоконстрикцию, секрецию альдостерона, уменьшают гипертрофию миокарда, а также улучшают функцию эндотелия.

Механизм действия БРА заключается не в блокаде ангиотензинпревращающего фермента, как в случае с иАПФ, а в блокаде рецепторов ангиотензина АТ1, через которые и реализуется подавляющее большинство физиологических эффектов ангиотензина II (вазоконстрикция и так далее). АТ1‑рецепторы расположены преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов, сердце, печени, коре надпочечников, почках, легких и мозге.

За последние 10 лет появились препараты, которые некоторые специалисты предлагают выделить в отдельное, второе поколение БРА. Они не только блокируют АТ1‑рецепторы, но и способствуют нормализации обмена углеводов и липидов.

Показания и свойства

Сартаны, так же как и иАПФ, назначают при целом ряде заболеваний, в том числе при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, диабетической нефропатии, фибрилляции предсердий и метаболическом синдроме. Кроме того, БРА становятся препаратами выбора в ситуациях, когда на фоне приема иАПФ развивается кашель [13].

Доказана эффективность сартанов выраженно снижать артериальное давление и оказывать кардиопротективное действие [13, 14], а также:

  • снижать частоту инфаркта миокарда, инсульта;
  • уменьшать частоту госпитализаций по причине хронической сердечной недостаточности;
  • уменьшать выраженность симптомов ХСН;

Кроме того, некоторые БРА, так же как и иАПФ, снижают вероятность развития диабета и проявляют нефропротективный эффект.

Отдельные представители сартанов

Большинство сартанов имеет схожие свойства и мало чем отличается друг от друга как по фармакокинетическим показателям, так и по гипотензивной и кардиопротективной активности. Но всё же некоторые БРА имеют особенности:

  • Лозартан — первый синтезированный сартан, оказывает урикозурическое действие, то есть повышает выведение мочевой кислоты. Поэтому его целесообразно применять при сопутствующей подагре [4].
  • Валсартан блокирует, наряду с рецепторами АТ1, и рецепторы АТ2, расположенные в сосудах. За счет блокады последних препарат оказывает сосудорасширяющее действие [13].
  • Телмисартан повышает чувствительность тканей к инсулину и усиливает утилизацию глюкозы в мышцах и тканях. При дозировках, используемых для лечения АГ, препарат действует подобно сахароснижающим ЛС — производным тиазолидиндиона (пиоглитазон, росиглитазон). Именно этот препарат некоторые специалисты считают представителем сартанов второго поколения [13].
  • Азилсартана медоксомил — новый сартан, более прочно связывается с рецепторами АТ1 по сравнению с другими БРА, за счет чего оказывает мощный и продолжительный антигипертензивный эффект, превосходящий эффект других сартанов. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину и влияет на массу жировой ткани, снижая ее. Перспективен ЛС для больных АГ, имеющих метаболические нарушения [14].
  • Фимасартан — еще один новый ингибитор БРА, разработанный корейской компанией. Применяется только в качестве антигипертензивного средства [15].

Переносимость сартанов

БРА отличаются хорошей переносимостью, в том числе и по сравнению с иАПФ, поскольку не вызывают кашель. Высокий профиль безопасности препаратов этой группы — залог приверженности больных лечению и успешного результата. Побочные эффекты, которые могут возникать при приеме сартанов, обычно мало выражены. Как правило, они носят преходящий характер и редко становятся основанием для отмены лечения.

О чем предупредить клиента?

  • На фоне приема сартанов очень редко возникают неблагоприятные реакции — по данным исследований, их частота такая же, как при приеме плацебо. Тем не менее зарегистрированы такие побочные эффекты, как головная боль, головокружение и общая слабость. Обычно они проходят сами и не требуют отмены препарата [15].
Читайте также:  Сколько времени переваривается шоколад

В заключение еще раз подчеркнем: иАПФ и БРА доказали и гипотензивный, и кардиопротективный эффект. Подавляющее большинство препаратов этих групп (за исключением фимасартана) сегодня применяется для лечения широкого спектра сердечно-сосудистых заболеваний. Единственное важное условие их эффективности — регулярный, длительный прием и соблюдение всех рекомендаций врача. Напомнив об этом посетителю с рецептом на иАПФ и БРА в конце консультации, первостольник выполнит свой профессиональный долг, приобретет лояльного клиента, а заодно внесет свой вклад в борьбу с одним из самых распространенных заболеваний в мире.

  1. Карабаева А. И. и др. Этиология, патогенез, клиническая картина артериальной гипертензии в пожилом возрасте //Вестник Казахского Национального медицинского университета, 2013. № 4.
  2. Saleem T. S. M., Bharani K., Gauthaman K. ACE inhibitors–angiotensin II receptor antagonists: A useful combination therapy for ischemic heart disease //Open access emergency medicine: OAEM. 2010; 2 (51).
  3. Abuissa H. et al. Angiotensin-converting enzyme inhibitors or angiotensin receptor blockers for prevention of type 2 diabetes: a meta-analysis of randomized clinical trials //Journal of the American College of Cardiology. 2005; 46 (5): 821–826.
  4. Кузнецов В. И., Стуров Н. В. Применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов) в общей врачебной практике //Земский врач, 2010. № 2.
  5. Васильева А. Д. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов в лечении артериальной гипертонии //Русский медицинский журнал, 2007. Т. 15. № 23. С. 1–5.
  6. Linda L. Herman; Khalid Bashir. Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors NCBI (дата обращения 31.07.2019). URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK431051/
  7. Осадчий К. К., Подзолков В. И. Сердечно сосудистый континуум: могут ли ингибиторы АПФ разорвать «порочный круг»? //Редакционная коллегия, 2008. С. 7.
  8. Несукай Е. Г. Зофеноприл: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента с особыми свойствами //Український кардіологічний журнал, 2013. № 2. С. 97–102.
  9. Горбунов В. М. Спираприл – современный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента //Кардиоваскулярная терапия и профилактика, 2005. Т. 4. № 3 ч I.
  10. Сычев Д. А. Муслимова О. В. Органопротективные аспекты хинаприла: фармакогенетические аспекты //Кардиоваскулярная терапия и профилактика, 2011. Т. 10. № 2. С. 98–101.
  11. Сиренко Ю. Н. Эналаприл в кардиологии и терапии: стандарт эффективности и безопасности среди ингибиторов АПФ //Новости медицины и фармации, 2011. № 13–14. С. 6–8.
  12. Булдакова Н. Г. Антагонисты рецепторов ангиотензина в клинической практике //Рус. мед. журн., 2008. № 11. С. 1567–1570.
  13. Бронская Г. М., Коршак Т. А., Казакевич Д. В. Клинико-фармакологическая характеристика блокаторов рецепторов ангиотензина II в лечении артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности //Проблемы здоровья и экологии, 2009. № 3 (21).
  14. Чазова A. Е. Возможности нового блокатора рецепторов к ангиотензину II азилсартана медоксомила в лечении артериальной гипертонии у пациентов с метаболическими нарушениями //Системные гипертензии, 2015. Т. 11. № 4. С. 58–61.
  15. По данным ГРЛС на 01.08.2019.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Дата публикации: 31.03.2020

Не только НПВП , вызывают опасение у ученых и врачей во время коронавирусной пандемии. Еще одна группа препаратов, которая находится под пристальным вниманием — это гипотензивные средства. Причем речь идет не только об их возможном вредном воздействии на течение «ковида», но и о полезном. Да, все гипотензивные средства относятся к препаратам Rx, однако у кого будут спрашивать клиенты, покупая ингибитор АПФ, о том, можно ли его теперь пить из-за пандемии СOVID-19? Правильно! У любимого фармацевта или провизора. Поэтому, давайте разбираться. Поверьте, эта статья с тонкими механизмами и нетривиальным поведением вируса станет приятной гимнастикой для ума.

Для начала нужно обратиться к белковым каскадам, ежесекундно происходящих в наших организмах, с участием ангиотензин превращающих ферментов (АПФ и АПФ-2). См. рис. 1. Итак, ангиотензин I превращается в ангиотензин II под воздействием АПФ, а ангиотензин II превращается в ангиотензин-(1-7) под воздействием АПФ-2. Ангиотензин II связывается и активирует рецептор ангиотензина (АТ-1), кровеносные сосуды сужаются, повышается артериальное давление.

Напротив, ангиотензин-(1-7) — обладает мощной вазодилататорной функцией, связываясь со своим Mas-рецептором. Таким образом давление будет зависеть от сбалансированности этой сложной системы, в том числе от количества АПФ и АПФ-2. АПФ-2 участвует в релаксации гладкой мускулатуры в стенках кровеносных сосудов, понижая давление, а АПФ является его антагонистом [1]. Блокаторы АТ-1-рецепторов — лозартан и олмесартан, обычно применяемые для снижения артериального давления, одновременно повышают уровень АПФ-2 [2].

Теперь обратим внимание на н овый коронавирус, SARS-CoV-2. Он использует в качестве ворот как раз АПФ-2, встроенный в мембрану клетки [3]. Кроме АПФ-2 для проникновения SARS-CoV-2 необходимы, по-видимому, еще два белка — TMPRSS2 и фурин (рис. 2) [4].

Все три эти белка (АПФ-2, TMPRSS2 и фурин) хорошо детектируются в клетках альвеол типа II, т.е. в тех альвеолоцитах, которые производят сурфактант [5], вероятно именно это объясняет высокую вероятность пневмонии при инфицировании COVID-19. Несмотря на то, что рецептор для SARS-CoV-2 установлен, прямая связь между количеством рецептора на поверхности клеток-мишеней и тяжестью течения болезни проявляется не всегда. Пока нет строгих доказательств того, что повышенное количество АПФ-2 приводит к более тяжелому течению коронавирусной инфекции.

Теперь давайте объединим наши знания о COVID-19, о гипотензивных средствах и о биохимических каскадах с участием АПФ-2. Если блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА) увеличивают количество АПФ-2, то вероятно они могут ускорять проникновение вируса в клетки. Исходя из этого, лечить пациентов с атипичной пневмонией антагонистами AT-1-рецептора кажется нелогичным. Но не все так просто.

Некоторые наблюдения за ближайшим родственником нового коронавируса — SARS-1, говорят об обратном. Было показано, что связывание этого коронавируса с АПФ-2, приводит к подавлению работы АПФ-2 (Рис. 3, 1), вирус как-бы расходует этот фермент. В результате в организме накапливается вазоконстриктор — ангиотензин II (Рис. 3, 2), а вазодилататорного ангиотензина-(1–7) — всё меньше (Рис. 3, 3). В результате стимулируются АТ-1-рецептор (Рис. 3, 4), давление растет, увеличивается проницаемость легочных сосудов (Рис. 3, 5), что приводит к дополнительному повреждению легких (Рис. 3, 6) [6].

Лечение больных блокаторами AT-1-рецепторов кажется парадоксальным, но теоретически может защитить их от острого повреждения легких, а не подвергать их более высокому риску развития тяжелой пневмонии. Начатые клинические испытания одного из ингибиторов АТ-1-рецепторов лозартана на пациентах требующих [7] и не требующих [8] госпитализации при инфицировании SARS-CoV-2 в больнице при университете Миннесоты, США, должны прояснить ситуацию о влиянии этого препарата на течение болезни.

Исходя из описанной схемы белковых превращений кажется логичным и использование ингибиторов АПФ: становится меньше АПФ, значит становится меньше ангиотензина II, что при вирусном снижении АПФ-2 также должно сказываться положительно. И, действительно, есть работы, в которых показан положительный эффект ингибиторов АПФ на течение вирусной пневмонии. Так, например, ретроспективное исследование 1055 взрослых пациентов госпиталя в Техасе показало, что у пациентов, продолжающих приём ингибиторов АПФ, наблюдались более низкие показатели смертности [9].

Какой вывод из этого можно сделать?

  1. У исследователей пока нет однозначного ответа на вопрос, существует ли связь между ингибиторами АПФ/БРА и протеканием болезни при заражении SARS-CoV-2.
  2. Если таковая связь имеется, пока непонятно пользу или вред такие препараты могут нанести.
  3. Масштабы эффектов, которые могут иметь эти препараты при новой коронавирусной инфекции неизвестны и требуют дальнейшего детального изучения.

Поэтому рекомендации для населения, которые озвучивают различные ассоциации врачей Европы, США и Канады, одинаковы и звучат так:

Пациентам, принимающим блокаторы АПФ и блокаторы рецептора ангиотензина II, не рекомендуется менять данную терапию без консультации с лечащим врачом. И мы можем и должны транслировать эту идею интересующимся покупателям. Минздрав пока не озвучил свою позицию по этому вопросу.

Ссылка на основную публикацию
Что за лекарство нипертен
Противопоказания Способ применения и дозы Побочные действия Взаимодействие, совместимость, несовместимость Аналоги Действующее вещество Фармакологическая группа Лекарственная форма Фармакологическое действие Особые...
Что делать если сильно прикусил губу
К чему прикусить губу Все привыкли, что во время беседы, при трапезе, во сне обычно страдает язык. Стоит обратить внимание...
Что делать если сморкаешься кровью
События Анонс У нас в гостях Aктуальная тема Рубрики ПОСЛЕДНИЕ СТАТЬИ Последние новости ЛОР заболевания Насморк с кровью: причины симптома...
Что за наклейки у спортсменов на теле
Термин тейпирование происходит от слова тейп – лента. Тейпирование – наложение компрессионных и фиксирующих повязок, которые ограничивают движение поврежденного сустава...
Adblock detector